斯泰克學堂 第9期：固體分散體小知識

什么是固體分散體？

固體分散體（Solid dispersion，SD）是指將藥物以分子、無定型、微晶態等高度分散狀態均勻分散在載體中形成的一種以固體形式存在的分散系統。作為一種藥物制劑的中間體，固體分散體可以增加難溶性藥物的溶出度和提高生物利用度、延緩藥物釋放、增加藥物穩定性和液體藥物固體化等用途。

固體分散體的類型

（一）簡單低共熔混合物

藥物與載體材料兩者共熔后，驟冷固化時，如兩者的比例符合低共熔物的比例，可以完全融合而形成固體分散體，此時藥物僅以微晶形式分散在載體材料中成物理混合物。

（二）固態溶液

藥物在載體材料中以分子狀態分散時，稱為固態溶液。按藥物與載體材料的互溶情況，分為完全互溶與部分互溶；按晶體結構，分為置換型與填充型。

（三）共沉淀物

共沉淀物（也稱共蒸發物）是由藥物與載體材料以適當比例混合，形成共沉淀無定形物，有時稱玻璃態固熔體，因其有如玻璃的質脆、透明、無確定的熔點。常用載體材料為多羥基化合物，如枸櫞酸、蔗糖、PVP等。

PVP在固體分散體中的作用

聚維酮（PVP）與許多有機溶劑和水有較好的親和力，通?？刹捎萌軇┓▉碇苽湟?PVP 為載體的固體分散物。PVP 用于提高難溶于水的藥物的溶出，通?？梢詫⒅c主藥共同溶于溶媒中，然后采用真空干燥、噴霧干燥或冷凍干燥等方法去除溶劑，形成藥物與 PVP 的共沉淀物。

藥物 /PVP 系統的釋藥行為受多種因素影響。首先是 PVP 用量，一般隨著 PVP 用量的增大，主藥在水中的溶出速率和程度有所提高。其次是不同型號 PVP 對固體分散體的釋藥效果也有較大影響。一般隨著 PVP 相對分子質量的增加，粘度也隨之增加，不同相對分子質量的 PVP 與藥物的相互作用強度不同。